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Si se produce sobredosis de plomo a la hipotensión, el paciente debe ser colocado inmediatamente en una posición de decúbito supino, la cabeza hacia abajo. Otras medidas de apoyo deben llevarse a cabo si se considera oportuno, en casos individuales. Dado que la doxazosina se une fuertemente a proteínas, no está indicada la diálisis. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas La doxazosina es un antagonista alfa-1-adrenoceptores post-unión potente y selectivo. La administración de Cardura XL a los pacientes hipertensos produce una reducción clínicamente significativa en la presión sanguínea como resultado de una reducción en la resistencia vascular sistémica. Este efecto se cree que resulta de bloqueo selectivo de los alfa-1-adrenérgicos localizados en la vasculatura. Con la administración una vez al día, reducciones clínicamente significativas en la presión arterial están presentes durante todo el día ya las 24 horas después de la dosis. La mayoría de los pacientes son controlados en la dosis inicial. En los pacientes con hipertensión, la disminución de la presión arterial durante el tratamiento con Cardura XL fue similar tanto en la posición sentada y de pie. Los sujetos tratados con comprimidos de liberación inmediata doxazosina pueden ser transferidos a Cardura XL 4 mg y la dosis ajustada hacia arriba, según sea necesario. La doxazosina se ha demostrado que estar libre de efectos metabólicos adversos y es adecuado para uso en pacientes con diabetes mellitus coexistentes, la gota y la resistencia a la insulina. La doxazosina es adecuado para su uso en pacientes con asma coexistente, hipertrofia ventricular izquierda y en pacientes de edad avanzada. El tratamiento con doxazosina se ha demostrado que el resultado en la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda, la inhibición de la agregación plaquetaria y una mayor actividad de activador del plasminógeno tisular. Además, la doxazosina mejora la sensibilidad a la insulina en pacientes con insuficiencia. Doxazosina, además de su efecto antihipertensivo, tiene en estudios a largo plazo produjeron una modesta reducción en el colesterol total en plasma, colesterol-LDL y las concentraciones de triglicéridos y por lo tanto pueden ser de particular beneficio para los pacientes hipertensos con hiperlipidemia concomitante. La administración de Cardura XL para los pacientes con HBP sintomática resultados en una mejora significativa en la urodinámica y síntomas. El efecto en la BPH se cree que resulta de bloqueo selectivo de los adrenorreceptores alfa situadas en el estroma muscular, cápsula y cuello de la vejiga prostática. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Absorción: Tras la administración oral de dosis terapéuticas, Cardura XL se absorbe bien con niveles sanguíneos máximos alcanzados gradualmente a las 8 a 9 horas después de la dosificación. Los niveles plasmáticos máximos son aproximadamente un tercio de los de la misma dosis de comprimidos de liberación inmediata de doxazosina. las concentraciones mínimas a las 24 horas, sin embargo, de forma similar. relación de pico / valle de Cardura XL es menos de la mitad de los comprimidos de liberación inmediata de doxazosina. En estado de equilibrio, la biodisponibilidad relativa de la doxazosina de Cardura XL comparado con forma de liberación inmediata fue del 54 a la dosis de 4 mg y 59 a la dosis de 8 mg. Los estudios farmacocinéticos con Cardura XL en los ancianos han mostrado ninguna alteración significativa en comparación con los pacientes más jóvenes. Biotransformación / eliminación: La eliminación plasmática es bifásica, con la eliminación semivida de eliminación es de 22 horas y, por tanto, proporciona la base para una dosificación una vez al día. La doxazosina se metaboliza extensamente y 5 se excreta como fármaco inalterado. Los estudios farmacocinéticos con doxazosina en pacientes con insuficiencia renal también mostraron ninguna alteración significativa en comparación con los pacientes con función renal normal. Sólo hay datos limitados en pacientes con insuficiencia hepática y sobre los efectos de las drogas conocido en el metabolismo hepático (por ejemplo, cimetidina). En un estudio clínico de 12 pacientes con insuficiencia hepática moderada, la administración de dosis única de doxazosina resultó en un aumento del AUC de 43 y una disminución en el aclaramiento oral aparente de 40. Aproximadamente, el 98 de doxazosina es unido a proteínas en el plasma. La doxazosina se metaboliza principalmente por O-desmetilación y la hidroxilación. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogenicidad. Para más información ver sección 4.6. 6. Pharmaceutical 6.1 Lista de óxido de excipientes de polietileno, cloruro de sodio, hipromelosa, óxido férrico rojo (E172), dióxido de titanio (E171), estearato de magnesio, acetato de celulosa, Macrogol, esmalte farmacéutico, óxido de hierro negro (E172), hidróxido de amonio y propilenglicol.
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